Bosentan

Bosentan
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolare	C27H29N5O6S
Massa molecolare (u)	551,615
Numero CAS	147536-97-8
Numero EINECS	643-099-1
Codice ATC	C02KX01
PubChem	104865
DrugBank	DBDB00559
SMILES	CC(C)(C)C1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)NC2=C(C(=NC(=N2)C3=NC=CC=N3)OCCO)OC4=CC=CC=C4OC
Dati farmacologici
Modalità di somministrazione	Orale
Dati farmacocinetici
Metabolismo	Tratto gastrointestinale
Emivita	5 ore
Escrezione	Feci
Indicazioni di sicurezza

Il bosentan è il principio attivo di indicazione specifica contro l'ipertensione arteriosa polmonare, prodotto dalla casa farmaceutica Actelion e venduto, con il brand Tracleer.

Indicazioni

È utilizzato per trattare alcune forme di ipertensione polmonare, e di sclerodermia la cui assunzione deve essere costantemente supportata da controllo specialistico. È un antagonista competitivo dell'endotelina 1 su entrambi i suoi recettori.

Dosaggi

All'inizio del trattamento la dose indicata è di 62,5 mg per 2 volte al giorno, dopo 4 settimane dall'inizio della terapia la dose si raddoppia.

• Dose massima consentita: 250 mg 2 volte al giorno

Effetti indesiderati

Edemi, anemia, rinite, stanchezza, ipoglicemia, emorragia rettale, cefalea, ipotensione, vampate, disturbi gastrointestinali, insufficienza epatica grave, teratogenicità, atrofia testicolare con conseguente infertilità.

Avvertenze

Prima di iniziare il trattamento bisogna controllare sia la funzionalità epatica che la pressione sistolica della persona. Da evitare in caso di gravidanza.

Bibliografia

• Joseph C. Segen, Concise Dictionary of Modern Medicine, New York, McGraw-Hill, 2006, ISBN 978-88-386-3917-3.